【好文】“伟哥”和它的“兄弟们”
“伟哥”和它的“兄弟们”
采用口服药物治疗男子勃起功能障碍(ED),是这个领域里当今首选的疗法。这种口服药物疗法的风靡,主要是1998年由美国食品药品监督管理局(FDA)正式批准上市的万艾可所掀起,所以我们还是先从万艾可说起。
“伟哥”万艾可
万艾可,在国内曾一度被称为“伟哥”。其作用机理是通过一系列生物化学反应,让阴茎 海绵体内的平滑肌组织放松,于是阴茎会大量充血而勃起。原来,在性刺激作用下,人体内会释放出大量一氧化氮,当一氧化氮进入阴茎海绵体平滑肌细胞内,在某些酶的帮助下,产生许多环磷酸鸟苷(CGMP),这种环磷酸鸟苷会发挥松弛阴茎平滑肌的作用,于是阴茎充血勃起。由此可见,阴茎勃起功能的好坏,取决于环磷酸鸟苷数量的多少,多者勃起,少者不勃起。然而在阴茎海绵体组织中,另有一种物质叫做磷酸二酯酶-5(PDA-5),会分解破坏环磷酸鸟苷,从而减少环磷酸鸟苷的数量,显然会对阴茎勃起不利。万艾可的作用恰恰就在这里,它具有阻止磷酸二酯酶-5破坏环磷酸鸟苷的功效,保证阴茎海绵体内仍有足够数量的环磷酸鸟苷,也就保证了阴茎的勃起。
1998年9月-1999年2月,我国7家医院(包括笔者所在医院)对万艾可进行了一次Ⅱ期临床试验,共有628例勃起障碍患者参加试验。结果表明,其有效改善勃起功能的比率高达81%。笔者医院做了628例中的91例,改善勃起功能比率高达100%。说明万艾可的疗效确实无可非议。而且,不良反应也很轻微,主要是面部潮红(11.4%)、头晕(7.4%)、头痛 (3.6%)、鼻塞(3.6%)、视觉异常(3.8%)等,绝大多数为轻度与短暂的,无碍大局。万艾可刚上市前后,媒体有其致人死亡的报道,经过慎重的审查,美国食品药品监督管理局(FDA)仍然让其继续应用,他们的结论是:没有发现死亡原因直接与万艾可有关!换言之,只要你正确掌握万艾可的使用范围,去正规医院凭医生处方用药,此类意外不会发生。常用剂量25~100毫克,于性交前1小时口服,维持作用时间可达4小时,必须在性刺激下发挥作用。
(警告:某些患者在使用以硝酸甘油为代表的硝酸酯类药物时,万艾可绝对禁用!这是因为硝酸酯类药物会降低血压,一旦同时用上万艾可,会进一步增强此种降压效应。)
5个小兄弟
继万艾可之后,又有2种磷酸二酯酶-5抑制剂问世,即希爱力和艾力达,同样是房事前服用,它们的常用剂量都是每次20毫克,前者更具有维持36小时的效果;后者维持时间与万艾可相仿。
此外,目前已经在我国应用的还有如下几个:
育亨宾这是一种α-肾上腺素能受体阻滞剂。原来,人体内有一类称为α-肾上腺素能的物质,会让阴茎海绵体平滑肌收缩,促使阴茎软缩,对阴茎勃起不利。α-肾上腺素能受体阻滞剂可以阻止其发挥此种作用。人类阴茎组织中,涉及到的α-肾上腺素能受体可分为α1和α2两种,α1占90%,α2占10%。育亨宾的主要作用是阻滞α2受体,但由于α2所占比例较小,所以育亨宾的促进阴茎勃起功效尚不十分理想,总的勃起改善率为46%。口服剂量每次5.4毫克,每日3次,要连续应用3周以上才开始起效,无明显不良反应。
酚妥拉明也是一种肾上腺素能受体阻滞剂,作用机理同育亨宾相仿,不同的是它能阻滞阴茎内占90%比例的α1受体,所以有效率超过育亨宾,可以达到60%左右。每次性生活前一次服用40~80毫克。用药后可能有轻度头痛、头昏、眩晕等不良反应。
曲唑酮这是一种抗抑郁药物,其治疗勃起功能障碍的机制较为复杂,涉及到一种称为5-羟色胺的物质。从总体上讲,5-羟色胺被一致认为具有抑制性生理活动的作用,毫无疑问对阴茎勃起不利。曲唑酮具有抑制5-羟色胺的作用,促使阴茎勃起,有效率也能达到50%。每次口服50毫克,每日3次。最显著的不良反应是初服者容易嗜睡。
值得一提的是,凡是由于男子体内雄激素缺乏引起勃起功能障碍者,可采用雄激素药物治疗,眼下应用较多的是口服型十一酸睾酮(商品名:安特尔),每日80~l60毫克,早晚分2次口服,对于改善勃起功能的效果可达80%以上,很少有不良反应,但患有前列腺增生症或前列腺癌的勃起功能障碍患者忌用。